国科大杭州高等研究院发表最新Nature论文：破解芳香胺百年应用难题

仟音一心

胺是一类含有氨基（-NH₂、-NHR 或 -NR₂）官能团的化合物，是生物活性分子（例如药物、天然产物）中最常见的官能团之一，尽管芳香胺的使用如此普遍，但传统的芳香胺转化方法却严重依赖“重氮盐”中间体，而这些盐类具有爆炸性，因而存在很大的安全隐患。

2025 年 10 月 27 日，国科大杭州高等研究院张夏衡团队、中国科学院上海有机化学研究所薛小松团队合作（屠广亮、肖可、陈小平、许浩然为论文共同第一作者），在国际顶尖学学术期刊 Nature 上发表了题为：Direct deaminative functionalization with N-nitroamines 的研究论文。

该研究突破性地提出了一种借助 N-硝胺实现直接脱氨官能团化的全新方法，能够高效地将惰性芳香族碳-氮键（C-N）直接转化为多种重要化学键（包括碳-卤素键、碳-氧键、碳-氮键及碳-碳键等）。

该方案仅需使用实验室中常见普通的试剂，即能高效实现目标产物公斤级的规模化合成，颠覆了工业领域 140 年来沿用的传统工艺，为传统上广泛使用却因易爆性和高风险而受限的芳基重氮化学提供了一种安全、经济的新方案，有望在制药、材料制造等多个重要领域获得广泛应用。


在这项最新研究中，研究团队报道了一种通过形成 N-硝胺的直接脱氨官能团化策略，能够将惰性的芳香族碳-氮键（C-N）直接转化为一系列其他官能团——C−X（C−Br、C−Cl、C−I、C−F、C−N、C−S、C−Se、C−O）和 C−C 键。

这种操作简便、通用的方案通过将脱氨官能团化与过渡金属催化的芳基化相结合，为一锅法脱氨交叉偶联反应建立了一种统一的策略，从而简化了合成过程和后期官能化。

这种转化相对于其他脱氨官能团化方法的关键优势在于，它几乎适用于所有具有药物相关性的杂芳胺类化合物，以及电性和结构各异的苯胺衍生物，无论氨基处于何种位置，而且能够以简易操作实现公斤级的规模化生产。


芳香胺的直接脱氨官能团化反应

机制研究（包括实验观察和理论分析）表明，在这种脱氨过程中，N-硝胺的芳基碳正离子等效反应活性通常占优势。

这项研究突显了直接脱氨方法在合成化学中的巨大潜力，为传统上具有爆炸性和危险性的芳基重氮化学提供了一种更安全的替代方案。

论文链接：
https://www.nature.com/articles/s41586-025-09791-5

nukacolamania

是生物活性分子（例如药物、天然产物）中最常见的官能团之一，尽管芳香胺的使用如此普遍

这个具体到产品主要是影响制药？还有别的生活用品吗？

仟音一心

nukacolamania 发表于 2025-10-30 15:59
这个具体到产品主要是影响制药？还有别的生活用品吗？

微博写的是制药尤其是抗癌药物，我觉得太标题党了就没放。

mirari

刚看群里转发了，听评价相当于是考古专业大学生在闹市区古景点考证出重大史料证明，或者是魔法学徒将传承百年的传奇法术咏唱时间减半

bcrrry

好几个群看到这聊天记录了

—— 来自 Xiaomi 24117RK2CC, Android 15上的 S1Next-鹅版 v2.5.4

thq

bcrrry 发表于 2025-10-30 16:10
好几个群看到这聊天记录了

—— 来自 Xiaomi 24117RK2CC, Android 15上的 S1Next-鹅版 v2.5.4 ...

妈蛋, 在科学昌明的今日, 还能看到如此古典的"手滑"科学发现.

七里由馬

没发现也正常，做化学的不怕死活不久 。。

呼鲁鲁修

这是要上教科书的成果吧。。。值得一个框框里的小故事

nosmokingsp

很多化学方面的重大发现都是瞎基吧做而发现的吧

龙骑士尹志平

有点像异星歧途的世界线，一条早该发现的科技树被点歪了

墨余生

新的近、现代穿越者金手指。

御众师

感觉是诺奖级的发现啊

66367749

nb👍🏻

死宅真恶心

化学？玄学！

prattwhitney

一个应该一百年前就被发现的反应到今天才被发现，希望不是又一个韩春雨

河水

不懂学术届，这个N刊一作可以让这三名学生到什么境界

—— 来自 Realme RMX1901, Android 11, 鹅球 v3.5.99

spck

nature在我这信誉不太足，小保方晴子韩春雨室温超导全是nature一系
我选择先观望

—— 来自 S1Fun

藤田有静

脚踏实地，学术上又不会怎样飞升

不见不散

物化上确实有很多新发现是瞎几把做试验做出来的

winder0707

这个，所有相关流程申请了专利了吗？我只关心这个

仟音一心

winder0707 发表于 2025-10-30 19:30
这个，所有相关流程申请了专利了吗？我只关心这个

纯理论的话应该还没有吧。

whzfjd

瓦特之余蒸汽机？

至少国奖、优毕、优博、AP稳了

mooerfoes

看到这新闻第一反应是《异星歧途》高端技术来源于很简单的操作，但是全人类一直没发现

hxy8241

winder0707 发表于 2025-10-30 19:30
这个，所有相关流程申请了专利了吗？我只关心这个

申请不了的，发Nature就不能申请专利了。

tclm

这种基础性的东西实在太容易被解密和破解了，所以估计无法申请专利，但是不得不说能发现就是牛逼

mirageC

第一反应是之前看的“拿了诺贝尔奖能加综测分”，然而化学也没有诺贝尔

—— 来自 S1Fun

apefrank

如果是真的会不会带起一阵瞎jb乱试的潮流

木水风铃

mirageC 发表于 2025-10-30 20:41
第一反应是之前看的“拿了诺贝尔奖能加综测分”，然而化学也没有诺贝尔

—— 来自 S1Fun ...

有的，兄弟有的

—— 来自 鹅球 v3.3.96

拜拜

会得诺贝尔化学奖吗？

lupin1984t

重生之 我带我学生飞?

幽远ghofar

mirageC 发表于 2025-10-30 20:41
第一反应是之前看的“拿了诺贝尔奖能加综测分”，然而化学也没有诺贝尔

—— 来自 S1Fun ...

兄弟你在想什么，诺贝尔自己就是搞化学出身的，怎么可能没化学奖？

hydrogen

mirageC 发表于 2025-10-30 20:41
第一反应是之前看的“拿了诺贝尔奖能加综测分”，然而化学也没有诺贝尔

—— 来自 S1Fun ...

你肯定不是学数学的

—— 来自 OPPO PGU110, Android 15, 鹅球 v3.5.99-alpha

乌桃内设格温

歪个楼，杭高院是之前分数挺低的（相对），可惜没把握住

dante小窝

这真有种时运到了的感觉，时运造英雄

—— 来自 vivo V2329A, Android 15, 鹅球 v3.5.99

薪火带新茶

大时代来临了，保持身体健康，多活几年看科技树能咋点

闲暇

羡慕

—— 来自 HUAWEI PLR-AL30, Android 12, 鹅球 v3.5.99

默默沉睡

mirageC 发表于 2025-10-30 20:41
第一反应是之前看的“拿了诺贝尔奖能加综测分”，然而化学也没有诺贝尔

—— 来自 S1Fun ...

诺贝尔自己就是化学家怎么会没有诺贝尔化学奖

TuzDoDez

幽远ghofar 发表于 2025-10-30 22:12
兄弟你在想什么，诺贝尔自己就是搞化学出身的，怎么可能没化学奖？

他应该是在玩梗

AP0rt_

科研是这样的，有的实验失败了都不知道错在哪，有的实验成功了也不知道为啥能成